מוצרים

פוליקציות נחקרות כנשאים להעברת חומצות גרעין טיפוליות.פוליקציות הן בדרך כלל אינרטיות תרופתיות עם תפקידן הבלעדי של העברת מטען טיפולי.מחקר זה מדווח על סינתזה של פוליקציה עצמית (DSS-BEN) המבוססת על תרופה אנלוגית לפוליאמין N(1),N(11)-bisethylnorspermine (BENSpm).הפוליקטיון תוכנן לתפקד כפול כנשא מסירת גנים וכפרו-תרופה המכוונת למטבוליזם של פוליאמינים לא מווסת בסרטן.באמצעות שילוב של NMR ו-HPLC, אנו מאשרים כי הפוליקטיון העצמי עובר פירוק תוך תאי לתרופת האם BENSpm.ה-BENSpm המשוחרר מדלדל את הרמות התאיות של spermidine ו-spermine ומגביר את ויסות האנזימים הקטבוליים של פוליאמין spermine/spermidine N(1)-acetyltransferase (SSAT) ו-spermine oxidase (SMO).הפוליקטונים המסונתזים יוצרים פוליפלקסים עם DNA ומאפשרים טרנספקציה יעילה.ניצול היכולת של BENSpm לעשות רגישות לתאי סרטן לאפופטוס המושרה על ידי TNFα הוא, אנו מראים ש-DSS-BEN משפר את פעילות הרג התאים של טיפול גנטי TNFα.הממצאים המדווחים מאששים את DSS-BEN כמערכת מסירה דו-פונקציונלית שיכולה לספק גן טיפולי ולשפר את התוצאות של טיפול גנטי כתוצאה מההתדרדרות התוך-תאית של DSS-BEN ל-BENSpm וההשפעה המיטיבה לאחר מכן של BENSpm על פוליאמין לא מווסת. חילוף חומרים בסרטן.