מוצרים

מעכב פיברינוליזה מופעל (TAFIa) הוא קרבוקסיפפטידאז המכיל אבץ ומעכב באופן משמעותי את הפיברינוליזה.לפיכך צפויים מעכבי TAFIa לפעול כסוכנים פרופיברינוליטים.לאחרונה דיווחנו על עיצוב וסינתזה של מעכבי TAFIa המכילים סלניום ופעילותם המעכבת.כאן אנו מדווחים על מבני הגביש של מעכבים חזקים המכילים סלניום, גופרית וחומצה פוספינית הקשורים ל-carboxypeptidase B של הלבלב החזירי (ppCPB).ppCPB הוא הומלוג TAFIa והוא תחליף TAFIa לניתוח קריסטלוגרפי.מבני קריסטל של ppCPB מורכבים עם תרכובת סלניום 1a, אנלוגי גופרית 2 שלה ונגזרת חומצה פוספינית EF6265 נקבעו ברזולוציה של 1.70, 2.15 ו-1.90 Å, בהתאמה.כל מעכב נקשר לאתר הפעיל של ppCPB באופן דומה לזה שנצפה עבור מעכבים שדווחו בעבר.לפיכך, בקומפלקסים, סלניום, גופרית וחומצה פוספינית מתואמים לאבץ ב-ppCPB.זהו התצפית והדוח הראשון של תיאום סלניום לאבץ ב-CPB.