מוצרים

ברומלין (BR) הוא ציסטאין פרוטאז בעל השפעות מעכבות על הפרשת מעיים ודלקת.עם זאת, השפעותיו על תנועתיות המעיים אינן נחקרו ברובן.לפיכך, חקרנו את ההשפעה של תרכובת זו שמקורה בצמחים על התכווצות המעי והמעבר בעכברים. ההתכווצות במבחנה הוערכה על ידי גירוי האיליאום המבודד בעכבר, באמבט איברים, עם אצטילכולין, בריום כלוריד או גירוי שדה חשמלי.תנועתיות in vivo נמדדה על ידי הערכת התפלגות של סמן פלואורסצנטי דרך הפה לאורך המעי הדק.מעבר הוערך גם במצבים פתופיזיולוגיים שנגרמו על ידי התרכובת הפרו-דלקתית קרוטון שמן או על ידי הגורם הסוכרתי סטרפטוזוטוצין. ברומלין עיכב את ההתכווצויות שנגרמו על ידי תרכובות ספסמוגניות שונות במעי העכבר עם עוצמה דומה.ההשפעה נוגדת העוויתות הופחתה או התנגדה על ידי מעכב האנזים הפרוטאוליטי, gabexate (15 × 10(-6) מול L(-1) ), אנטגוניסט r eceptor-2 (PAR-2), N(1) -3 -מתיל-בוטיריל-N(4)-6-אמינוהקסאנויל-פיפרזין (10(-4) מול L(-1) ), מעכב פוספוליפאז C (PLC), ניומיצין (3 × 10(-3) מול L(-1) ) , ומעכבי פוספודיאסטראז 4 (PDE4), רוליפרם (10(-6) מול L(-1) ).In vivo, BR עיכבה את התנועתיות באופן מועדף במצבים פתופיזיולוגיים באופן רגיש ל-PAR-2-אנטגוניסט. הנתונים שלנו מראים ש-BR מעכב את תנועתיות המעיים - בעיקר במצבים פתופיזיולוגיים - עם מנגנון שעשוי לערב את הממברנה PAR-2 ​​ו-PLC ו-PDE4 כאינטר-תאיים אותות.ברומלין יכול להיות תרכובת מובילה לפיתוח תרופות חדשות, המסוגלת לנרמל את תנועתיות המעיים בדלקת ובסוכרת.