מוצרים

Trimethoprim הוא חומר בקטריוסטטי ליפופיל וחלש לפירימתמין אלקליין.זוהי אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה, חסרת ריח, מרה ומסיסה מעט בכלורופורם, אתנול או ובאצטון, אך כמעט בלתי מסיסה במים ומסיסה מאוד בתמיסת חומצה קרחונית.יש לו ספקטרום אנטיבקטריאלי הדומה לתרופות סולפה, אך עם השפעה אנטיבקטריאלית חזקה.יש לו השפעה טובה על הטיפול ב-Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus ועוד מגוון חיידקים גרם חיוביים ושליליים אחרים.אבל זה לא יעיל נגד זיהום Pseudomonas aeruginosa.הריכוז המעכב המינימלי שלו הוא לעתים קרובות פחות מ-10 מ"ג/ליטר, כאשר שימוש לבד קל לגרום לעמידות חיידקית, ולכן הוא בדרך כלל אינו בשימוש לבד, ובעיקר בשילוב עם תרופת סולפה ליצירת תכשיר לטיפול קליני בדלקות בדרכי השתן, מעיים. זיהומים, דלקות בדרכי הנשימה, דיזנטריה, דלקת מעיים, קדחת טיפוס, דלקת קרום המוח, דלקת אוזן תיכונה, דלקת קרום המוח, אלח דם וזיהומים ברקמות רכות.יש לו השפעה על טיפול בטיפוס ובאפקט פארטיפוס שאינו פחות מאמפיצילין;ניתן לשלב אותו גם עם תרופות סולפה ארוכות טווח למניעה וטיפול ב-falciparum malaria עמיד לתרופות.

העיקרון הבסיסי של אנטי-בקטריאלי של trimethoprim הוא להפריע לחילוף החומרים של חומצה פולית בחיידקים.מנגנון הפעולה העיקרי הוא עיכוב סלקטיבי של הפעילות של דיהידרופולאט רדוקטאז בחיידקים כך שלא ניתן להפחית דיהידרופולט ל-tetrahydrofolate.מאחר שסינתזה של חומצה פולית היא החלק העיקרי בביו-סינתזה של חומצות גרעין, ולכן המוצר מונע סינתזת חומצות גרעין וחלבונים חיידקיים.יתרה מכך, הזיקה הקישורית של trimethoprim (TMP) לאנזים dihydrofolate reductase חיידקית חזקה פי חמישה מזו לאנזים dihydrofolate reductase של יונקים.השילוב בינו עם תרופות סולפה עלול לגרום לחסימה כפולה לחילוף החומרים של חיידקים ביו-סינתזה של חומצה פולית כך שתיווצר אפקט סינרגטי אשר יגביר את הפעילות האנטיבקטריאלית של תרופות סולפה, ויכול להפוך את ההשפעה האנטיבקטריאלית לאפקט חיידקי אשר מפחית את ההתנגדות לתרופה. זנים.בנוסף, המוצר יכול גם לשפר את ההשפעות האנטיבקטריאליות של מגוון אנטיביוטיקות אחרות (כגון טטרציקלין, גנטמיצין).