מוצרים

Telithromycin הושק לראשונה בגרמניה כטיפול פומי חד-יומי לזיהומים בדרכי הנשימה כולל דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, החמרות חיידקיות חריפות של ברונכיטיס כרונית, סינוסיטיס חריפה ודלקת שקדים/דלקת הלוע.נגזרת חצי-סינתטית זו של המקרוליד אריתרומיצין הטבעי היא הקטוליד הראשון המשווק, סוג חדש של אנטיביוטיקה הכוללת קטון C3 במקום קבוצת L-קלדינוז.הסוכן האנטיבקטריאלי בעל 14 איברים מונע סינתזת חלבון חיידקי על ידי קישור לשני תחומים של תת-יחידת ה-50S של ריבוזומים חיידקיים.הוא מראה פעילות חוץ-גופית חזקה נגד פתוגנים נשימתיים נפוצים כולל Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ו-Streptococcus pyogenes וכן פתוגנים לא טיפוסיים אחרים.קבוצת ה-3-keto מעניקה יציבות חומצית מוגברת ואינדוקציה מופחתת של עמידות למקרולידים-לינקוסמיד-סטרפטוגרמין B, הנצפית לעתים קרובות עם מקרולידים.נראה ששארית הקרבמט המוחלפת C11-C12 לא רק מגבירה את הזיקה לאתר הקישור הריבוזמלי אלא גם מייצבת את התרכובת נגד הידרוליזה של אסטראז ומונעת עמידות עקב סילוק מקרולידים מהתא על ידי משאבת זרימה המקודדת על ידי הגן mef בפתוגנים מסוימים. .Telithromycin הוא גם מעכב תחרותי וגם מצע של CYP3A4.עם זאת, בניגוד למספר מקרולידים כגון troleandomycin, הוא אינו יוצר קומפלקס מטבוליטים CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane מעכב יציב, שעלול להיות רעיל לכבד.התרופה נסבלת היטב ומופצת היטב לרקמות ריאתיות, הפרשות הסימפונות, השקדים והרוק.מסתבר שהוא מרוכז מאוד בגרגירי אזרופילים של נויטרופילים פולימורפו-גרעיניים ובכך מקל על מסירתו לחיידקים הפגוציטים.