מוצרים

נחקרה העיכוב של β-carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) מהפטריות הפתוגניות Cryptococcus neoformans (Can2) ו-Candida albicans (Nce103) עם סדרה של 25 קרבוקסילטים אליפטים וארומטיים מסועפים.איזופורמים אנושיים hCA I ו-II נכללו גם הם במחקר לשם השוואה.קרבוקסילטים אליפטים היו בדרך כלל מעכבי hCA I ו-II מילימולרי ומעכבי β-CA נמוכים.קרבוקסילטים ארומטיים היו מעכבים מיקרומולריים של ארבעת האנזימים אך חלקם הראו פעילות ננומולרית נמוכה כנגד האנזימים הפתוגנים הפטרייתיים.4-Hydroxy- ו-4-methoxy-benzoate עיכבו Can2 עם K(I)s של 9.5-9.9 nM.האסטרים המתיל, ההידרוקסמטים, ההידראזידים והקרבוקסאמידים של חלק מהנגזרים הללו היו גם מעכבים יעילים של α-ו-β-CAs נחקרו כאן.

פרבנים הם בין החומרים המשמרים הנפוצים ביותר לעיכוב גדילת חיידקים ולהארכת חיי המדף של מגוון מוצרי צריכה.מטרת המחקר הנוכחי הייתה לקבל תובנה לגבי חילוף החומרים של פרבנים בתאי סרטן השד (MCF7) מאחר שהם הוכיחו פעילות אסטרוגנית כלפי תאים אלו והתגלו ברקמות סרטן השד.הרעילות של פרבנים לתאי MCF7 נקבעה באמצעות מבחני MTT.הידרוליזה של מתיל, בוטיל ובנזיל-פרבן לחומצה p-hydroxybenzoic נותחה בתאי MCF7 מתורבתים ובהומוגניות תאיות.גלוקורונידציה ו-sulfoconjugation נחקרו בהומוגניות של MCF7, והפרבנים נותחו על ידי HPLC.הוכח כי מתיל-פרבן הוא הרבה פחות רעיל מאשר בוטיל ובנזיל-פרבן.פרבנים היו יציבים לחלוטין בהומוגנטים של MCF7 ואילו p-nitrophenyl acetate, סוג סובסטרט, עבר הידרוליזה.הומוגנטים של תאי MCF7 לא ביטאו פעילויות גלוקורונידציה ו-sulfoconjugation כלפי פרבנים.היציבות הגבוהה יותר של פרבנים עשויה להסביר את הצטברותם ברקמת סרטן השד.