מוצרים

הגישות לטיפול ב-T2DM, מחלה המאופיינת בפגם כפול של תפקוד לקוי של תאי אי ותנגודת לאינסולין, כוללות חומרים המגבירים את הפרשת האינסולין על ידי הלבלב (הפרשות), חומרים המגבירים את הרגישות של איברי המטרה לאינסולין (סנסיטיזרים), ו חומרים המפחיתים את קצב ספיגת הגלוקוז ממערכת העיכול. לירגלוטיד, האגוניסט לקולטן GLP-1 המגיע לשוק, הוא בעל הומולוגיה של 97% ל-GLP-1 עם שני שינויים בלבד בחומצות אמינו ותוספת של שרשרת צד של חומצות שומן.באופן ספציפי, הליזין בעמדה 34 הוחלף בארגינין, והליזין בעמדה 26 שונה בשרשרת אציל C16 באמצעות מרווח גלוטמואיל.Liraglutide שואב את עמידותו לפירוק DPP-4 מהנטייה שלו ליצור מיצלות ולהיקשר לאלבומין.בניגוד לקודמו האקסנטיד, הדורש שתי זריקות תת עוריות יומיות לפני הארוחה הראשונה והאחרונה של היום, לירגלוטיד מאושר כמשטר טיפול חד-יומי וניתן להשתמש בו בשילוב עם מטפורמין או סולפונילאוריאה בחולים עם שליטה גליקמית לא מספקת עם אחד מהם. מונותרפיה או טיפול כפול משולב.זה גם מאושר בשילוב עם טיפול כפול של מטפורמין ותיאזולידינדיון בחולים עם שליטה גליקמית לא מספקת.Liraglutide הציג עוצמת קישור של 61 pM (EC50= 55 pM עבור GLP-1) עבור הקולטן האנושי המשובט GLP-1.