מוצרים

איברמקטין (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) הוא תערובת של נגזרות 22,23-דיהידרו של avermectins B1a ו-B1b שהוכנו על ידי הידרוגנציה קטליטית.Avermectins הם חברים במשפחה של אנטיביוטיקה מורכבת מבחינה מבנית המיוצרות על ידי תסיסה עם זן של Streptomycesavermitilis.התגלית שלהם נבעה מבדיקה אינטנסיבית של תרבויות לאיתור חומרי האנטלמינציה ממקורות טבעיים.Ivermectin פעיל במינון נמוך נגד מגוון רחב של נמטודות ופרוקי רגליים הטפילים בעלי חיים.
Ivermectin השיג שימוש נרחב בתרגול וטרינרי בארה"ב ובמדינות רבות ברחבי העולם לשליטה באנדו-טפילים וטרינרים בחיות בית.זה נמצא יעיל לטיפול ב-onchocerciasis ("עיוורון נהר") בבני אדם, מחלה חשובה הנגרמת על ידי התולעת העגולה Oncocerca volvulus, הנפוצה במערב ומרכז אפריקה, במזרח התיכון ובדרום ומרכז אמריקה. איברמקטין הורס את המיקרופילריה, לא בשל צורות של הנמטודה, היוצרות את גושי העור והרקמות האופייניות לזיהום ועלולות להוביל לעיוורון. זה גם מעכב את שחרור המיקרופילריה על ידי התולעים הבוגרות החיות במארח.מחקרים על מנגנון הפעולה של איברמקטין מצביעים על כך שהוא חוסם העברת עצב-נוירון מוטורי בנמטודות על ידי גירוי שחרור הנוירוטרנסמיטר המעכב GABA. התרופה הפכה לזמינה על ידי היצרן על בסיס הומניטרי לתוכניות טיפול מוסמכות באמצעות ארגון הבריאות העולמי.

לאיוורמקטין פעילות רחבת טווח בכך שהוא יכול להשפיע על נמטודות, חרקים וטפילי אקרינים.זוהי תרופת הבחירה ב-onchocerciasis והיא שימושית למדי בטיפול בצורות אחרות של filariasis, strongyloidiasis, ascariasis, loiasis, ומיגרנות זחל עורית.הוא גם פעיל מאוד נגד קרדיות שונות.זוהי תרופת הבחירה בטיפול בבני אדם הנגועים ב-Onchocerca volvulus, הפועלת כתרופה מיקרופילרית נגד הזחלים השוכנים בעור (microfilaria).טיפול שנתי יכול למנוע עיוורון מ-onchocerciasis בעין.איברמקטין יעיל יותר מדיאתילקרבמזין בפילאריאזיס בנקרופטי, והוא מפחית מיקרופילרמיה לרמות כמעט אפס.ב-Brugian filariasis הפינוי המושרה על ידי diethylcarbamazine עשוי להיות טוב יותר.הוא משמש גם לטיפול במיגרנות זחל עוריות ובסטרונגילואידיאזיס מפושט.השימוש הבטוח בהריון לא הוכח במלואו.