מוצרים

15 מטלונים מבוססי פלטינה (II) סונתזו המשתמשים בליגנדים מוחלפים של 1,10-פננתרולין (פן), כולל 5-כלורו-1,10-פנוטרולין (5-Cl-phen), 5-מתיל-1,10- phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) and dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), ו-achiral ethylenediamine (en) והליגנדים הנלווים הכיראליים 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) ו-1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .הציטוטוקסיות שלהם בקו תאי לוקמיה של עכברים L1210 נקבעה באמצעות מבחני עיכוב גדילה.קומפלקסי המתכות הציטוטוקסיים ביותר הם אלו המכילים ליגנדים נלווים S,S-dach ו-5-CH3-phen intercalating ligands.מטאלואינטרקלטור אחד [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), מציג עלייה של פי 5-10 בציטוטוקסיות בהשוואה לסוכן הקליני cisplatin.מניסויי קשירת DNA נראה שאין הבדל משמעותי בין כל אחד ממתחמי המתכת, מה שמעיד על כך שלא זיקת הקישור ל-DNA ולא אופן הקישור/התוסף DNA הנוצר הם הקובע היחיד לציטוטוקסיות של משפחה זו של מבוססי פלטינה(II) מטלונים.