מוצרים

(+)-(3R,5S), tert-butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, הידועה גם בשם R1.5 או tert-butyl-rosuvastatin, היא תרכובת כימית עם יישומים פוטנציאליים בתעשיית התרופות. Rosuvastatin היא תרופה ידועה להורדת כולסטרול השייכת לקבוצה של תרופות הנקראות סטטינים.זה פועל על ידי עיכוב אנזים הנקרא HMG-CoA reductase, המעורב בייצור הכולסטרול בגוף.R1.5 היא נגזרת של rosuvastatin המכילה קבוצת tert-butyl המחוברת למולקולה, ומספקת תכונות נוספות ויתרונות פוטנציאליים. יישום אפשרי אחד של R1.5 הוא כמרכיב תרופתי לטיפול בהיפרליפידמיה ומניעת מחלות לב וכלי דם.כמו rosuvastatin, ניתן להשתמש ב-R1.5 להורדת רמות של כולסטרול LDL, הידוע גם ככולסטרול "רע", וטריגליצרידים בדם.תרכובת זו עשויה להציג תכונות פרמקוקינטיות משופרות, כגון זמינות ביולוגית מוגברת או יציבות משופרת, בהשוואה לתרופת האם.יתר על כן, קבוצת ה-tert-butyl עשויה לתרום למסיסות התרכובת ולרבגוניות הפורמולציה של התרכובת, מה שהופך אותה למתאימה למערכות מתן תרופות שונות. שימוש פוטנציאלי נוסף של R1.5 הוא בפיתוח של תרופות פרו-תרופות או מערכות אספקת תרופות ממוקדות.קבוצת ה-tert-butyl יכולה לפעול כקבוצת הגנה, המאפשרת שחרור מבוקר של rosuvastatin ברקמות או איברים ספציפיים, כגון הכבד.אסטרטגיה זו יכולה לשפר את יעילות התרופה ולמזער את תופעות הלוואי הפוטנציאליות על ידי הגדלת הריכוז שלה באתר היעד תוך הפחתת החשיפה לרקמות שאינן מטרה. בנוסף, R1.5 יכול לשמש כלי רב ערך עבור כימאים רפואיים בגילוי ופיתוח תרופות.המבנה המורכב של המתחם מספק פלטפורמה לשינויים ולגזרות נוספות.חוקרים יכולים להשתמש ב-R1.5 כתרכובת מובילה כדי לחקור יחסי מבנה-פעילות ולפתח אנלוגים חדשים עם עוצמה משופרת, סלקטיביות או פרופילים טיפוליים משופרים.מחקרים כאלה עשויים לתרום לפיתוח של סטטינים חדשים ויעילים יותר או חומרים אחרים להורדת כולסטרול. לסיכום, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-מתיל-N-מתילסולפונימינו)-פירמידין-5-איל]-3,5-דיהידרוקסי-6(E)-הפטנאט (R1.5 או tert-butyl-rosuvastatin) מבטיח כתרכובת פרמצבטית עבור טיפול בהיפרליפידמיה ומחלות לב וכלי דם.המבנה הייחודי שלו, בשילוב עם קבוצת ה-tert-butyl, עשוי לספק יתרונות כגון פרמקוקינטיקה משופרת, אספקת תרופות ממוקדת והזדמנויות לפיתוח תרופות נוסף.דרושים מחקר ופיתוח נוספים כדי לחקור במלואו את הפוטנציאל של R1.5 בתחום התרופות.